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硝苯地平(硝苯吡啶,心痛定)


   【药动学】硝苯地平由于其亲脂性强,口服迅速、完全吸收,但受肝脏首关消除的影响,口服生物利用度仅为45%~75%,约30~120min血药浓度达峰值。舌下含服2~3mim生效,静注不到1min即可出现作用。血浆t1/2为2~5h.血浆蛋白结合率约92%~98%.部分经肝被医`学教育网搜集整理代谢,给药剂量的70%~80%以无活性代谢物从尿排泄。

  【药理作用及降压作用机制】对高血压患者降压显著,对血压正常者则不明显。降压时伴有反射性心率加快,心搏出量增加,血浆肾素活性增高。硝苯地平抑制血管平滑肌和心肌细胞的Ca2+内流,对小动脉平滑肌较静脉更敏感,使外周血管阻力降低,血压下降,口服30~60min起效,作用持续3小时,t1/2约3~4h.

  【临床应用】可单独或与其他药合用治疗轻、中和重度高血压。

  【不良反应】由于过度血管扩张引起的,表现为心动过速、头痛、低血压、潮红、眩晕、恶心等。也可能出现胃肠功能紊乱、外周组织水肿、咳嗽、气喘及肺水肿。血压过度降低可导致脑或心肌缺血。仍可发生过敏反应,如皮疹、药热及肝功能异常等。

  【禁忌证】低血压及心功能不良者慎用。禁用于心源性休克。严重主动脉狭窄患者可能增加心衰危险。肝功能不良者应减量。

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更新时间2022-03-13 11:01:18【至顶部↑】
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